Sulfonamidele sunt medicamente sintetice cu activitate antibacteriană. Au fost primele substanțe de acest tip introduse în medicină. In prezent, sunt prescrise de medici din ce in ce mai putin din cauza frecventelor reactii alergice asociate acestora. Cu toate acestea, preparatele cu mai multe componente care conțin acești compuși chimici în compoziția lor sunt încă populare. Ce merită să știți despre sulfonamide?

Conținut:

  1. Sulfonamide - mecanism de acțiune
  2. Sulfonamide - istoria descoperirii
  3. Sulfonamide utilizate în prezent în medicină
  4. Sulfonamide - efecte secundare
  5. Cotrimoxazol - o combinație de trimetoprim cu sulfametoxazol
  6. Cotrimoxazol - avantajele utilizării
  7. Kotrimoxazol - contraindicații de utilizare

Sulfonamideeste un grup care include toate substanțele terapeutice care conțin o grupare sulfamidă în structura lor. În mod convențional, acest nume este folosit pentru a desemna un set de antimicrobieni de această natură chimică particulară. Există, de asemenea, anticonvulsivante și diuretice (tiazide), care sunt clasificate ca sulfonamide în ceea ce privește structura compusului.

În ciuda activității lor antibacteriene, sulfonamidele nu sunt de obicei denumite antibiotice. Această denumire a fost în mod tradițional rezervată grupurilor de substanțe a căror structură chimică este derivată din compuși produși de microorganisme. Din acest motiv, sulfonamidele, fiind medicamente complet sintetice, sunt clasificate cachimioterapie

Substanțele antibacteriene din acest grup sunt folosite din ce în ce mai puțin în medicină. Este asociat cu prevalența alergiei la sulfa.

Utilizarea lor este, de asemenea, asociată cu efecte secundare destul de frecvente. Din acest motiv, medicamentele de acest tip sunt prescrise cu prudență de către medici. Sulfonamidele au însă unele avantaje.

Prețul lor scăzut este deosebit de important. Face ca preparatele de acest tip să fie încă populare medicamente antimicrobiene în țările în curs de dezvoltare.

Sulfonamide - mecanism de acțiune

Acțiunea sulfonamidelor se bazează pe faptul că acestea perturbă selectiv procesele metabolice din celulele bacteriene, fără a dăuna oamenilor. Aceste medicamente sunt inhibitori de enzimeDHPS, care este necesar pentru sinteza acidului folic. Ca urmare, producția sa este blocată.

Celulele umane nu au capacitatea de a sintetiza acid folic. În corpul nostru, joacă rolul unei vitamine, adică un compus pe care trebuie să-l furnizăm cu alimente. Bacteriile, pe de altă parte, le produc singure. Din acest motiv, blocarea enzimei necesare sintezei acidului folic dăunează microorganismelor cu siguranță ridicată în raport cu celulele corpului nostru.

Acidul folic este o substanță esențială în procesul de replicare a ADN-ului. Când este deficitar, celulele nu se pot diviza. Prin blocarea sintezei sale, sulfonamidele inhibă și înmulțirea bacteriilor. Această acțiune este denumită bacteriostatică. Aceste medicamente nu au capacitatea de a ucide microorganismele.

Sulfonamide - istoria descoperirii

Medicamentele cu sulfa au fost primele substanțe antibacteriene descoperite. Au fost introduși în domeniul medical pe scară largă și au deschis calea pentru revoluția antibioticelor în medicină. Prima sulfonamidă a fost introdusă în medicină sub numele comercial Prontosil.

Experimentele care au condus la lansarea primului medicament sulfamic au început în 1932 în laboratoarele Bayer. Echipa de cercetare a presupus că coloranții de gudron, care au capacitatea de a se lega de bacterii, ar putea fi folosiți pentru a le combate în corpul uman.

După ani de încercări și erori inutile asupra a sute de substanțe, Gerhard Domagka și colegii săi au confirmat activitatea unui anumit colorant roșu. Compusul a avut capacitatea de a inhiba unele infecții bacteriene la șoareci.

Prontosil, așa cum a fost numită substanța, a fost primul medicament descoperit capabil să trateze o serie de infecții bacteriene din organism. A fost eficient, printre altele, împotriva streptococilor. Cercetătorii nu au asociat activitatea sa cu prezența unei structuri sulfamide.

Interesant, compusul în sine nu a avut nici un efect împotriva bacteriilor din sticla de laborator. Efectul antimicrobian a fost vizibil doar în organismele animalelor vii și ale oamenilor. Acest lucru i-a perplex pe oamenii de știință, deoarece nu exista o explicație rațională pentru aceste rezultate.

În anii următori, o echipă de cercetare condusă de Ernest Fourneau de la Institutul Pasteur a descoperit că colorantul introdus în tratament era un promedicament. Aceasta înseamnă că această substanță suferă modificări metabolice în corpul nostru, ducând la formarea unui adevărat medicament activ.

Prontosil în organismele animalelor a eliberat din structura sa o moleculă minusculă incoloră cu structurasulfonamidă. Ea era cea care avea capacitatea de a inhiba multiplicarea bacteriilor.

Medicamentele cu sulfa au jucat un rol important în primii ani ai celui de-al Doilea Război Mondial. Au salvat viețile a zeci de mii de pacienți. Soldaților americani li s-a eliberat o trusă de prim ajutor care conținea un agent chimioterapeutic sub formă de pulbere, instruită să stropească fiecare rană deschisă.

Se crede că sulfonamidele au fost responsabile pentru viața ulterioară a lui Winston Churchill și a fiului președintelui Franklin Roosevelt.

Sulfonamide utilizate în prezent în medicină

Datorită numeroaselor efecte secundare ale acestui grup de medicamente, puțini compuși de natură sulfonamide sunt utilizați în prezent în medicină. Putem enumera următoarele medicamente:

  • salazopirină utilizată în colita ulceroasă
  • co-trimoxazol - un preparat care conține sulfometoxazol și trimetoprim, care este o substanță cu o natură diferită de acțiune
  • sulfadiazină de argint, folosită ca unguent pentru tratarea rănilor infectate de arsuri

Sulfonamide - efecte secundare

În cazul sulfonamidelor, reacțiile adverse apar la aproximativ 3% din populația generală de pacienți. Acesta este un procent foarte mare. Pentru unele grupuri de pacienți, inconvenientul utilizării acestor medicamente este mult mai frecvent.

Pentru persoanele cu HIV, incidența reacțiilor adverse după administrarea de sulfonamide este de aproximativ 60%.

Sulfonamidele pot provoca diverse reacții adverse, inclusiv:

  • tulburări ale tractului urinar
  • tulburări hematopoietice legate de afectarea măduvei osoase
  • reacții de hipersensibilitate
  • plângeri gastrointestinale, cum ar fi anorexie, greață sau vărsături
  • efecte nefrotoxice
  • inflamație a nervilor care duce la ataxie, halucinații, depresie și psihoză

Utilizarea unor doze mari de sulfonamide poate provoca o reacție alergică severă. Cele mai grave dintre acestea sunt clasificate ca reacții cutanate severe induse de medicamente (SCAR). Acestea includ stări atât de grave precum

  • Sindrom Stevens-Johnson
  • necroliză epidermică toxică

Acestea sunt situații medicale care reprezintă o amenințare gravă la adresa vieții pacientului.

Alergia la medicamente - cauzele, simptomele și tratamentul alergiilor la medicamente

Eritem permanent medicamentos: cauze, simptome, tratament

Cotrimoxazol - o combinație de trimetoprim cu sulfametoxazol

Sulfonamidele sunt medicamente care sunt rareori prescrise de medicii din țările dezvoltate. Preparatul din două componente, cotrimoxazolul, se bucură încă de o oarecare popularitate datorită eficacității acestuiapregătire. Denumirile comerciale sunt Bactrim sau Biseptol.

Denumirea co-trimoxazol descrie combinația de trimetoprim cu sulfametoxazol. Ambele substanțe sunt chimioterapice bacteriostatice.

Folosite împreună, într-un singur preparat, au un efect terapeutic semnificativ mai mare decât cele administrate separat. Acest lucru se datorează faptului că aceste medicamente inhibă alți pași în calea de sinteză a acidului folic. Datorită acestui fapt, își îmbunătățesc reciproc acțiunea.

Conținutul de substanță din preparat este în proporție de la unu (trimetoprim) la cinci (sulfametaxazol). Datorită acestei concentrații de ingrediente, după ce sunt absorbite în organism, ele ating concentrația în sânge și țesuturi necesară pentru efectul sinergic maxim între cele două medicamente.

Cotrimoxazolul este utilizat pentru a trata diferite tipuri de infecții bacteriene. Exemple de indicații frecvente sunt: ​​

  • infecții ale tractului urinar
  • infecții ale pielii cu stafilococ auriu rezistent la meticilină (MRSA)
  • diaree a călătorilor
  • infecții ale tractului respirator
  • la naiba

Cotrimoxazol - avantajele utilizării

Cotrimoxazolul (Biseptol) poate fi administrat atât oral, cât și intravenos.

Acest preparat este inclus în lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății (OMS). Avantajul său este disponibilitatea ridicată și prețul scăzut.

Cotrimoxazolul este eficient împotriva multor microorganisme, inclusiv: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp.
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Hafniaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspp.
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoxazol - contraindicații de utilizare

  • hipersensibilitate la trimetoprim sau sulfonamide
  • sarcină - în special al treilea trimestru
  • insuficiență hepatică severă
  • leziuni semnificative ale parenchimului hepatic
  • icter
  • tulburări hematologice grave
  • insuficiență renală cronică severă

Preparatul nu trebuie administrat nou-născuților în primele 6 săptămâni de viață.

Despre autorSara Janowska, MA în farmacieDoctorand în studii interdisciplinarestudii de doctorat în domeniul științelor farmaceutice și biomedicale la Universitatea de Medicină din Lublin și Institutul de Biotehnologie din Białystok.A absolvit de studii farmaceutice la Universitatea de Medicină din Lublin cu specializare în Medicina plantelor. Ea a obținut o diplomă de master susținând o teză în domeniul botanicii farmaceutice privind proprietățile antioxidante ale extractelor obținute din douăzeci de specii de mușchi. În prezent, în activitatea sa de cercetare, se ocupă de sinteza de noi substanțe anticancerigene și de studiul proprietăților acestora pe liniile de celule canceroase. Timp de doi ani a lucrat ca maestru în farmacie într-o farmacie deschisă.

Citiți mai multe articole ale acestui autor

Categorie:

Sănătate