Levodopa este numită „standardul de aur” în tratamentul Parkinson. În ciuda introducerii pe piață a unor preparate noi, mai moderne, acesta rămâne în continuare medicamentul de bază și cel mai important în tratamentul acestei boli. Cu toate acestea, utilizarea sa ridică multe preocupări la pacienți legate de efectele secundare. Au dreptate? Cum funcționează levodopa?

Levodopa , introdusă pe piața farmaceutică în anii 1970, s-a dovedit a fi un progres în tratamentul bolii Parkinson. Acest medicament s-a schimbat în bine și a prelungit viața a milioane de oameni din întreaga lume. Descoperirea sa a câștigat Premiul Nobel pentru Arvid Carlsson în 2000. Până în prezent, nu a fost găsit niciun medicament care să prezinte o potență mai mare în terapia Parkinson.

Introducerea levodopei a prelungit semnificativ statistic viața pacienților. Ca urmare, după introducerea sa, au apărut simptome Parkinson noi și mai avansate. Acest lucru se datorează faptului că această boală se caracterizează printr-o progresie constantă a dezvoltării. Odată cu viața mai lungă, procesul Parkinson s-a extins și s-au dezvăluit următoarele faze ale acestei boli.

Parkinson este o boală neurologică care provoacă leziuni permanente ale creierului. Medicina modernă nu poate anula aceste modificări, le poate modifica doar cursul.

Boala Parkinson provoacă degenerarea structurilor creierului. În timpul acesteia, celulele nervoase din substanța neagră mor. Aceste celule sunt responsabile pentru producerea de dopamină. Acest lucru duce la o scădere a concentrației acestui neurotransmițător în unele zone ale creierului importante pentru controlul mișcării.

Levodopa - mecanism de acțiune

Levodopa este din punct de vedere chimic un aminoacid precursor al dopaminei. In organism, dupa trecerea barierei hemato-encefalice, se transforma in neurotransmitatorul mentionat. Ca urmare, crește concentrația de dopamină în structurile adecvate ale creierului.

Levodopa și simptomele și evoluția bolii parkinson

Încă nu știm cauza bolii. Acest lucru face dificilă găsirea medicamentului perfect pentru Parkinson. Levodopa în combinație cu preparatele însoțitoare este considerată cea mai eficientă opțiune disponibilă astăzi.

Cercetările arată că o predispoziție la Parkinson este transmisă genetic într-o oarecare măsură. Factorii de mediu care provoacă leziuni ale sistemului nervos pot fi responsabili pentru dezvoltarea bolii la indivizii susceptibili.

Principalul și cel mai important simptom al acestei boli este încetinirea mișcărilor. Este vizibil la pacienti ca probleme cuînceperea unei activități motorii și accelerarea acesteia. Ca urmare, pacienții au dificultăți în vorbire, mers și activități de bază de zi cu zi.

Un alt simptom comun este rigiditatea musculară. Poate fi percepută de pacient ca durere în timpul mișcării. Rigiditatea musculară poate fi observată și în expresiile faciale. Drept urmare, pacienții au adesea o față caracteristică „mascată”.

Parkinson este asociată și cu tulburări ale posturii corporale specifice acestei boli. Sunt cauzate de probleme cu menținerea echilibrului. Pacienții îl interpretează adesea drept „amețeli”. Instabilitatea mișcării este periculoasă din cauza riscului ridicat de cădere care duce la răni grave.

Inițial, medicii credeau că boala Parkinson se manifesta doar prin tulburări de mișcare. După introducerea terapiei cu primul medicament extrem de eficient, adică levodopa, s-a dovedit a fi o boală mult mai complexă, cu o gamă largă de simptome. Parkinson este responsabil pentru dezvoltarea demenței, precum și a tulburărilor psihotice. Se poate spune că aceste simptome se datorează faptului că și funcțiile mentale încetinesc.

Opțiuni de tratament pentru boala Parkinson

Deoarece nu cunoaștem cauza Parkinsonului, nu există medicamente cauzale pentru această boală. Metodele de terapie posibile sunt: ​​

  • care administrează medicamente care modifică boala
  • utilizarea de medicamente pentru ameliorare

Sunt posibile și tratamente non-farmacologice:

  • tratament chirurgical care implică stimularea profundă a creierului
  • reabilitare
  • terapie genică

Tratamentul farmacologic utilizează de obicei levodopa în combinație cu alte medicamente, cum ar fi:

  • inhibitori de catecol metiltransferaza (COMT)
  • agonişti dopaminergici: bromriptină, pergolidă, cabergolină, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfină, rotigotină
  • medicamente colinolitice: trihesifenidil, biperiden
  • Inhibitori MAO: selegilină, rasagilină
  • amantadină

Inhibitorii MAO și COMT sunt utilizați pentru a extinde activitatea levodopei și a crește biodisponibilitatea acesteia în organism. Ambele grupuri blochează descompunerea medicamentului de către enzime. Ca rezultat, mai multă substanță activă ajunge la creier.

Medicamentele colinolitice și amantadina sunt utilizate pentru ameliorarea simptomelor, cum ar fi tremorurile corporale.

Levodopa ca medicament simptomatic

Levodopa are un efect pe termen scurt de reducere a simptomelor motorii ale bolii Parkinson. Efectul terapeutic vine la scurt timp dupăfolosind doza. Prezintă cel mai puternic efect simptomatic dintre toate medicamentele disponibile pentru utilizare în această boală. Levodopa acționează foarte repede, dar efectul puternic durează doar câteva ore. Efectele secundare de mare severitate sunt asociate cu efectul pe termen scurt.

Efectele pe termen lung ale levodopei durează de la câteva zile la câteva săptămâni după administrarea acesteia. Acest efect este semnificativ mai slab decât efectul pe termen scurt, cu toate acestea, este stabil și durează o perioadă lungă de timp. Efectele secundare de intensitate scăzută sunt asociate cu efecte pe termen lung.

Un preparat combinat care conține levodopa este disponibil în Polonia:

  • levodopa + benserazidă
  • levodopa + carbidopa

Levodopa și progresul bolii Parkinson

Boala Parkinson este progresivă. În ciuda tratamentului adecvat, starea pacientului va continua să se deterioreze. Cu toate acestea, medicamentele selectate în mod corespunzător pot prelungi semnificativ durata de viață și pot crește calitatea acesteia.

Prima perioadă a dezvoltării bolii este uneori numită „luna de miere”. De obicei durează 5 ani. Are un răspuns foarte bun la levodopa. Medicamentele utilizate elimină simptomele bolii. Dozele utilizate sunt mici, ceea ce reduce efectele secundare.

Pe măsură ce boala progresează, există o pierdere tot mai mare de celule nervoase. Leziunile cerebrale sunt în creștere. Odată cu aceste modificări, răspunsul la medicamente scade. Este necesar să creșteți în mod constant doza de medicament. Există, de asemenea, noi probleme legate de răspunsul la medicament numite fluctuații.

Imediat după ce pacientul utilizează medicamentul, există o îmbunătățire. Din păcate, durează puțin, aproximativ 3 ore. După acest timp, apar rigiditatea corpului, tremurăturile și încetineala. Aceste simptome dispar doar cu următoarea doză. Starea bolnavului se numește „off”.

Pe măsură ce boala progresează, răspunsul la medicamente este întârziat. În stadiile incipiente ale bolii Parkinson, levodopa acţionează aproape imediat după ce o luaţi. Mai târziu, în dezvoltare, este nevoie de 30 de minute sau chiar o oră pentru a se îmbunătăți. Pacienții simt adesea că medicația lor a încetat să funcționeze. Acest fenomen se numește întârziat la.
Odată cu necesitatea creșterii dozei de levodopa, există o problemă de creștere a efectelor secundare. Apare faza „pornit”. În momentul dozei de vârf, care este cea mai mare concentrație a medicamentului în creier, apar mișcări involuntare de coree. Aceste mișcări se numesc diskinezie.

Toate aceste probleme asociate cu un răspuns agravat la medicamente fac viața de zi cu zi dificilă pentru pacient. Ca urmare, apar adesea căderi, care pot duce la răni grave. PeCu toate acestea, în acest stadiu de dezvoltare, pacientul este de obicei relativ independent.

În cea mai severă fază a bolii, răspunsul la levodopa este neglijabil. Tulburările de mers se agravează treptat până când pacientul petrece cea mai mare parte a timpului în pat sau într-un scaun cu rotile.

Levodopa - dilema primei doze

Problema introducerii levodopei în terapie imediat după diagnostic este încă discutabilă. Cea mai comună soluție este începerea tratamentului cu cea mai mică doză care aduce un efect terapeutic.

O altă soluție populară este începerea tratamentului cu agonişti dopaminergici. Într-un astfel de regim de terapie, levodopa este introdusă numai în stadiile ulterioare ale bolii.

După cum sa menționat anterior, mecanismul declanșării și dezvoltării bolii Parkinson este puțin înțeles. Ca urmare, există încă dezbateri despre cel mai bun regim de tratament posibil. Există susținători ai amânării utilizării levodopei, precum și specialiști care consideră că cea mai bună soluție este începerea terapiei cu doze de activitate ridicată.

Levodopa - efecte secundare

O complicație gravă care apare uneori cu terapia cu levodopa este sindromul de dereglare dopaminergică. Se manifestă prin euforie și mișcări involuntare. Ocazional, apar halucinații și hiperexcitare. De obicei, rezultă dintr-o concentrație prea mare a medicamentului în organism.

Se întâmplă ca pacienții să mărească singuri doza fără a consulta un medic, pentru că au impresia că cea actuală a încetat să mai funcționeze. Din păcate, aceasta este o cale simplă către sindromul de dereglare dopaminergică.

Cele mai frecvente efecte secundare ale levodopei includ:

  • greață
  • vărsături
  • somnolență
  • schimbări de dispoziție
  • urină roșie
  • anxietate
  • halucinații
  • tulburări de mișcare - mișcări bruște involuntare ale membrelor și ale capului
  • tulburări senzoriale
  • tulburări cardiovasculare

Ce ar trebui să-mi amintesc când iau levodopa?

Levodopa trebuie luată cu 30 de minute înainte de masă sau cu cel puțin o oră după masă. Acest lucru se datorează faptului că alimentele reduc absorbția acestui medicament. De asemenea, este recomandată o dietă cu conținut scăzut de proteine, deoarece aminoacizii conținuti în aceasta concurează cu levodopa în timpul absorbției, ceea ce îi reduce biodisponibilitatea.

Excepție este situația în care pacientul vomită după administrarea medicamentului, ceea ce împiedică administrarea corectă a medicamentului. Apoi se recomandă să luați un comprimat sau o capsulă în timpul mesei pentru a reduce efectele secundare ale tractului gastro-intestinal.

Extrem de important în terapia cu levodopaeste să luați doze în mod regulat la anumite ore. Acest lucru asigură eficacitatea terapeutică și reduce efectele secundare.

Pacienții care încep tratamentul trebuie să fie pregătiți pentru faptul că selectarea dozei potrivite de medicament poate dura ceva timp. Pentru ca terapia să fie eficientă, sunt necesare consultații frecvente cu medicul. Prima abordare a medicamentului poate fi descurajantă, dar nu renunțați. Utilizarea dozei potrivite de levodopa în combinație cu alte medicamente este cel mai eficient model de terapie disponibil astăzi.

Tratamentul cu levodopa nu trebuie întrerupt brusc de unul singur. Orice îndoieli cu privire la lipsa de eficacitate sau la efectele secundare trebuie discutate cu medicul dumneavoastră.

Levodopa - contraindicații

Levodopa este un medicament contraindicat persoanelor cu schizofrenie. De asemenea, are un efect advers asupra evoluției glaucomului.

Interacțiuni ale levodopa cu alte medicamente

  • reseprina și neurolepticele pot slăbi efectele levodopei
  • de medicamente pentru hipertensiune arterială în combinație cu levodopa poate provoca hipotensiune
  • vitamina B6 inhibă acțiunea levodopei
Despre autorSara Janowska, MA în farmacieDoctorand la studii de doctorat interdisciplinare în domeniul științelor farmaceutice și biomedicale la Universitatea de Medicină din Lublin și Institutul de Biotehnologie din Białystok, absolvent de studii farmaceutice la Universitatea de Medicină din Lublin, cu specializarea în Medicină a plantelor. Ea a obținut o diplomă de master susținând o teză în domeniul botanicii farmaceutice privind proprietățile antioxidante ale extractelor obținute din douăzeci de specii de mușchi. În prezent, în activitatea sa de cercetare, se ocupă de sinteza de noi substanțe anticancerigene și de studiul proprietăților acestora pe liniile de celule canceroase. Timp de doi ani a lucrat ca maestru în farmacie într-o farmacie deschisă.

Mai multe articole ale acestui autor

Categorie:

Sănătate