Sulpirida aparține grupului de neuroleptice atipice. Pe lângă utilizarea oficială menționată în fișa cu date de securitate, are și aplicații off-lebel, adică este utilizat pentru tratarea altor boli decât cele enumerate în prospect.

Sulpiryd - acțiune

Sulpirida este utilizată pentru tratarea schizofreniei . În această boală, pacientul are două tipuri de simptome:

  • așa-numitele simptome pozitive (productive):
    • halucinații,
    • halucinații,
    • iluzii,
    • tulburare de gândire
  • și așa-numitul simptome negative, adică:
    • apatie,
    • reticență,
    • fără contact cu mediul,
    • anhedonie.

Se presupune că tulburările de transmitere dopaminergică la nivelul creierului se află la rădăcina schizofreniei. În unele părți, transmiterea dopaminergică este crescută și duce la simptome pozitive, în timp ce în unele părți receptorii dopaminergici sunt subactivi, ceea ce duce la simptome negative.

Sulpirida este un antagonist al receptorului D2 . Este destul de slab în comparație cu alte antipsihotice. Profilul de siguranță al sulpiridei este comparabil cu cel al altor neuroleptice.

S-a presupus că sulpirida este selectivă pentru receptorul D2 în primele studii de laborator, în timp ce mai târziu s-a constatat că este activă asupra receptorilor D3 și D4.

Cu toate acestea, majoritatea surselor descriu sulpirida ca fiind selectivă pentru receptorul D2. Cu toate acestea, nu are niciun efect asupra receptorilor:

  • D1,
  • colinergice,
  • adrenergice,
  • gabaergiczne,
  • histamina
  • sau serotonina.

Biodisponibilitatea orală a sulpiridei este scăzută și variază între 33-35%. Sulpirida traversează slab bariera hemato-encefalică, ceea ce este legat de lipofilitatea sa. Ați putea fi tentat să spuneți că, datorită acestui fapt, provoacă mai puține efecte secundare din partea sistemului nervos central.

Din păcate, printre neurolepticele atipice de a doua generație, sulpirida provoacă cel mai adesea reacții adverse extrapiramidale sub formă de parkinsonism și tremor induse de medicamente.

Sulpirida acționează în două moduri șiîn funcție de doză.

În doze mici, sulpirida are efect antidepresiv , care se poate observa după câteva zile de terapie. Cu toate acestea, aceasta nu este cea mai comună utilizare, deoarece pierde teren în fața ISRS în tratarea depresiei.

Cu toate acestea, în doze mari, sulpirida inhibă apariția simptomelor acute de schizofrenie. Deși provoacă reacții adverse extrapiramidale, acestea nu sunt la fel de puternic marcate ca în cazul neurolepticelor clasice, de exemplu fenotiazinele. Prin urmare, este unul dintre cele mai frecvent utilizate medicamente atipice pentru a trata simptomele acute ale schizofreniei.

Sulpirida are un alt efect care este deosebit de apreciat de gastroenterologi. Și anumeacest medicament îmbunătățește secreția de mucus de către mucoasa gastrică și duodenală și are un efect antiemetic . Din acest motiv, acest medicament a fost utilizat în tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian și al bolii ulcerului peptic.

Medicii prescriu sulpirida împreună cu alte medicamente care tratează aceste boli ca terapie adjuvantă. În acest caz, sulpirida este prescrisă în doze mici, mult mai mici decât în ​​timpul terapiei antipsihotice. Această utilizare a sulpiridei nu este înregistrată oficial.

Sulpirida este, de asemenea, utilizată pentru a trata migrenele și sindromul Tourettîn afara regimurilor de tratament oficiale.

Sulpiryd - indicații

Conform fișei cu date de securitate, sulpirida este recomandată în tratamentul psihozelor acute și cronice care apar în schizofrenie, mai ales dacă acestea sunt asociate cu simptome de activitate afectată.

Acest medicament este utilizat și pentru a trata depresia atunci când alte antidepresive nu au un efect terapeutic sau nu pot fi utilizate pentru a trata pacientul dintr-un motiv oarecare.

Sulpiryd - dozaj

Tratamentul schizofreniei este de lungă durată și constituie o provocare atât pentru pacient, cât și pentru medicul curant.

Conform regimului oficial de tratament, tratamentul schizofreniei este împărțit în 3 etape:

  • terapie de fază acută,
  • faza de terapie de stabilizare,
  • faza de întreținere.

Principalele obiective ale tratamentului sunt: ​​

  • prevenirea recidivelor,
  • reduce severitatea simptomelor schizofreniei
  • și îmbunătățirea calității vieții pacientului.

Fiecare dintre aceste faze are o durată diferită. Cu toate acestea, pacientul trebuie să fie conștient de faptul că tratamentul schizofreniei este continuu, iar încercările de a folosi terapia intermitentă nu au adus rezultate pozitive. Din păcate, tratamentul farmacologic al schizofreniei este terapia de primă alegere și până acumsingurul eficient.

S-a presupus că riscul de reacții adverse ale medicamentelor antipsihotice este mai mare la pacienții care au avut un episod de schizofrenie o singură dată decât la cei care au avut mai multe episoade psihotice. Prin urmare, doza de neuroleptice la pacienții cu primele simptome ar trebui să fie mai mică decât la pacienții cu o recidivă acută a schizofreniei.

Din rezultatulde mai sus, doza inițială pentru tratamentul schizofreniei este de 400 până la 800 mg/zi . Doza este împărțită în dimineața și seara (în funcție de simptome).

Nu este recomandat să luați sulpiridă chiar înainte de a merge la culcare, deoarece pacientului poate fi dificil să adoarmă (medicamentul poate avea un efect stimulator).

La pacienții cu simptome mai pozitive, se recomandă doze mai mari, dar dacă majoritatea simptomelor pacientului sunt negative, cantitatea poate fi mai mică. Doza maximă de sulpiridă este de 1.200 mg.

Când se tratează depresia, doza recomandată de sulpiridă este de 150 până la 300 mg . Tratamentul este început cu 50 mg și apoi aportul de medicament este crescut treptat în funcție de efectul medicamentului asupra pacientului.

La pacienţii cu insuficienţă renală, cantitatea de medicament administrată trebuie redusă. Procentul cu care doza trebuie redusă depinde de starea rinichilor pacientului și este determinat direct de medic. Acești pacienți ar trebui să li se verifice rinichii în mod regulat prin intermediul unor teste de laborator.

La persoanele cu insuficiență hepatică sau disfuncție hepatică, teoretic, nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, tratamentul unui astfel de pacient necesită prudență, deoarece unul dintre efectele secundare ale sulpiridei este creșterea enzimelor hepatice. Testele de laborator trebuie efectuate sistematic în timpul tratamentului acestui grup de pacienți.

Doza pentru tratarea sindromului Tourett începe de la 50 mg . După aceea, cantitatea de medicament este crescută treptat până la doza terapeutică recomandată de 200-400 mg. Tratamentul ticurilor este doar simptomatic și nicio medicație actuală nu este eficientă la toți pacienții. Medicamentele antipsihotice reduc doar ticurile la aproximativ 50%. În plus, sulpirida la pacienții cu sindrom Tourett cauzează:

  • calmare,
  • reducerea simptomelor obsesiv-compulsive
  • și acționează ca un antidepresiv.

În tratamentul gastroenterologic, dozele de medicament sunt de aproximativ 50-100 mg . Deci sunt mult mai mici decât cele utilizate în tratamentul bolilor și tulburărilor mintale. Ca urmare, riscul de efecte secundare din sistemul centralsistemul nervos este slab.

Există studii care arată eficiența ridicată a terapiei ulcerului cu sulpiridă în combinație cu antiacide. Sulpirida trebuie luată la interval de cel puțin 2 ore după administrarea de antiacide.

Sulpirida trebuie luată pe cale orală, cu o oră înainte sau două ore după masă.

Sulpiryd - contraindicații

Nu luați sulpiridă dacă sunteți hipersensibil la ingredientul activ.

Nu luați medicamentul:

  • în caz de diagnostic sau suspiciune de feocromocitom,
  • dacă pacientul suferă de porfirie severă,
  • Dacă aveți tumori care provoacă secreție excesivă de prolactină (adenom hipofizar sau cancer de sân), trebuie subliniat aici că în studiile pe animale a fost observat un risc crescut de cancer de sân la femelele de șobolan. O astfel de acțiune nu a fost documentată la oameni.
  • cu utilizarea simultană a levodopei, este asociată cu efectul antagonizant al ambelor medicamente. Terapia în acest caz nu va fi eficientă.
  • în timpul alăptării sau în timpul sarcinii,
  • la copiii cu vârsta sub 14 ani.

Dacă un pacient suferă de boala Parkinson, luați în considerare utilizarea sulpiridei. Medicul trebuie să estimeze raportul risc-beneficiu al terapiei.

Deoarece sulpirida poate provoca parkinsonism indus de medicamente, poate crește tremorul la un pacient și poate reduce eficacitatea medicamentelor utilizate în tratamentul bolii Parkinson, utilizarea sa la acest grup de pacienți nu este recomandată.

Sulpiridă - precauții și interacțiuni medicamentoase

Una dintre cele mai grave complicații ale administrarii sulpiridei este sindromul neuroleptic malign. Este o reacție individuală și afectează aproximativ 0,1% dintre pacienții tratați cu această substanță. Cu toate acestea, este o afecțiune gravă care nu poate fi ignorată și necesită diagnosticare imediată și spitalizare.

Sindromul neuroleptic malign (SNM) complet se dezvoltă în 24-72 de ore de la primele semne de răspuns anormal . SMN aparține sindromului de hipertermie ale cărui simptome majore sunt: ​​

  • febră peste 38,5 grade Celsius,
  • rigiditate musculară descrisă ca un simptom al unui tub de plumb,
  • activitate crescută a fosfocreatinei kinazei.

Simptomele minore sunt: ​​

  • tahicardie,
  • tensiune arterială anormală,
  • transpirație crescută,
  • tulburări de conștiență.

Trebuie subliniat, totuși, că riscul de deces la paciențiadministrarea de neuroleptice atipice precum sulpirida este mai mică decât la pacienții care iau antipsihotice clasice. Dacă apare această reacție adversă, medicamentul trebuie întrerupt imediat și pacientul trebuie spitalizat.

Dacă la un pacient tratat cu sulpiridă apare o temperatură ridicată, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie determinată cauza febrei.

În studiile clinice s-a observat căvârstnicii tratați cu sulpiridă sunt mai susceptibili de a prezenta reacții adverse, cum ar fi parkinsonismul indus de medicamente . Această situație se explică prin faptul că, odată cu vârsta, celulele nervoase dopaminergice ale sistemului nigrostrial degenerează, ceea ce este un factor suplimentar care predispune la simptome extrapiramidale precum Parkinson sau tremor.

În plus, persoanele în vârstă au mai multe șanse de a avea probleme cu rinichii, ceea ce face necesară reducerea dozei la acest grup de pacienți.

Un alt studiu care investighează tratamentul tulburărilor gastroenterologice care implică sulpiridă a constatat că posibilele efecte secundare extrapiramidale au fost mai frecvente la femei decât la bărbați.

S-a teoretizat că cauza acestui fenomen este estrogenul, care reduce expresia receptorilor dopaminergici. Desigur, acest hormon este prezent în cantități mai mari la femei decât la bărbați. Nu a fost publicată nicio cercetare oficială care să confirme validitatea acestei teorii.

Sulpirida trebuie întreruptă cu precauție deoarecesimptome de sevraj au fost documentate după un tratament de lungă durată . Acestea includ:

  • greață,
  • vărsături,
  • transpirație,
  • insomnie.

Dacă încetați să îl luați, este posibil să aveți, de asemenea, o recidivă a bolii tratate inițial cu sulpiridă. Pacientul nu trebuie să ia singur decizia de a întrerupe prepararea. Medicamentul trebuie întrerupt de către medic după o analiză a cazului într-o manieră graduală, oferind pacientului un tratament alternativ.

Neurolepticele, inclusiv sulpirida, pot scădea pragul de convulsii . Aceste medicamente trebuie utilizate cu prudență împreună cu alte medicamente care funcționează în mod similar. Dacă un pacient are antecedente de convulsii sau un istoric medical a diagnosticat o predispoziție la convulsii, sulpirida trebuie utilizată cu prudență la acest pacient.

Dacă un medic decide să includă sulpirida în terapia unui pacient care suferă de epilepsie, el nu trebuie să reducă dozele de medicamente antiepileptice în favoarea sulpiridei.

Sulpirida poate prelungi intervalul QT pe traseul EKG. Se recomandă prudență la utilizarea sulpiridei la pacienții cariologici și la pacienții care iau următoarele medicamente:

  • de blocante beta,
  • blocante ale canalelor de calciu,
  • de medicamente care conțin digitalică,
  • diuretice,
  • laxative,
  • glucocorticoizi,
  • amfotericină B,
  • Antiaritmice de clasa I și III.

Nu se recomandă utilizarea sulpiridei cu alte neuroleptice din cauza riscului crescut de reacții adverse.

Alcoolul nu trebuie consumat în timp ce luați sulpiridă, deoarece crește efectul sedativ al acestui medicament.

Luați sulpiridă cu prudență în cazul depresoarelor SNC:

  • opioide, inclusiv medicamente pentru tuse care conțin codeină, analgezice pentru durerea moderată până la severă,
  • de analgezice,
  • barbiturice,
  • benzodiazepine,
  • anxiolitice și hipnotice, altele decât benzodiazepinele,
  • antidepresive care au efect sedativ,
  • antihistaminice de prima generație cu efect sedativ (se găsesc în preparate precum aviomarina, hidroxizina, ketotifenul, clemastina)
  • medicamente antihipertensive cu acțiune centrală, de exemplu, baclofen, talidomidă, pizotifen,
  • clonidină și derivații săi.

Sulpiryd - efecte secundare

Efectele secundare includ:

  • hiperprolactemie,
  • amenoree,
  • impotență,
  • creștere a enzimelor hepatice,
  • calmare,
  • somnolență,
  • simptome extrapiramidale,
  • diskinezie,
  • Sindrom neuroleptic malign,
  • galactoree,
  • ginecomastie,
  • mișcări rotative ale ochilor,
  • hipotensiune ortostatică,
  • cheaguri venoase,
  • saliva excesiv,
  • torticolis spastic,
  • szczękościsk,
  • erupție cutanată.

Categorie:

Sănătate