- În ce boli sunt utilizate prokineticele?
- Prokinetica în boala de reflux gastro-esofagian
- Prokinetica în dispepsia funcțională
- Prokinetică în gastropareză
- Caracteristicile celor mai populare prokinetics
Medicamentele prokinetice sunt utilizate în tulburările de motilitate gastrointestinală, unde există un tranzit intestinal lent sau golire gastrică prea lentă. Datorită acțiunii lor, reduc numărul de flatulențe, minimizează senzația de preaplin din stomac și fac funcționarea sistemului digestiv mai eficientă.
ProkineticsAcestea sunt atât medicamente farmacologice, cât și substanțe din plante care, acționând asupra diferitelor mecanisme legate de neurotransmițători, sunt capabile să afecteze membrana musculară a sistemului digestiv. Acestea stimulează perist altismul în esofag, golesc stomacul mai repede și scurtează trecerea conținutului intestinal.
Acest lucru nu are nimic de-a face cu efectele laxative care se găsesc de obicei în remediile pentru constipație. De asemenea, nu slăbesc masele fecale. Ele doar restabilesc buna funcționare a, de exemplu, MMC (un complex mioelectric rătăcitor care este responsabil pentru curățarea intestinelor de resturile alimentare). La rândul lor, facilitând relaxarea pilorică, precum și mărind amplitudinea contracțiilor gastrice, ele permit trecerea alimentelor din stomac în duoden mai rapid.
În ce boli sunt utilizate prokineticele?
Prokineticele sunt cel mai adesea prescrise de medici în cazul afecțiunilor însoțite de afectarea funcției sistemului digestiv și în cazurile în care pacientul raportează o tendință la constipație sau reținere de alimente în stomac.
Cele mai frecvente motive pentru utilizarea medicamentelor eficiente sunt:
- boala de reflux gastroesofagian,
- tulburări de motilitate esofagiană,
- dispepsie,
- gastropareză,
- și necesitatea efectuării endoscopiei în prezența sângerării gastrointestinale superioare sau selectiv în cazul pseudo-obstrucției sau a toleranței afectate la nutriția enterală.
Prokinetica în boala de reflux gastro-esofagian
Boala de reflux gastro-esofagian (GERD) este una dintre cele mai populare boli cu care pacienții vizitează un gastroenterolog. Se bazează pe refluxul de acid în esofag, care are ca rezultat:
- senzație de arsură în gât, precum și în spatele sternului,
- gust amar în gură,
- durere înepigastric,
- tuse cu reflux acid,
- dureri în piept.
Această afecțiune poate duce, de asemenea, la deteriorarea smalțului dintelui și la formarea de eroziuni, ceea ce crește riscul de carie.
Pot exista diverse motive pentru apariția bolii de reflux acid:
- se poate datora unei defecțiuni a sfincterului esofagian inferior,
- motor esofagian defect,
- golire gastrică prea lentă,
- precum și creșterea presiunii excesive atât în stomac, cât și în cavitatea abdominală.
În plus, GERD poate fi asociată cu obiceiuri alimentare nepotrivite, de exemplu, consumul de mese prea mari dintr-o dată, mâncarea chiar înainte de a merge la culcare sau rezultatul unor obiceiuri inadecvate de stil de viață: de exemplu, stând prea mult pe scaun și nu fii activ din punct de vedere fizic sau experimenta situație foarte stresantă.
Tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian constă în primul rând în administrarea de IPP (inhibitori ai pompei de protoni) pentru a reduce secreția de acid gastric. Un alt medicament, nu mai puțin important, sunt prokineticele, care cresc presiunea în sfincterul gastric inferior și accelerează golirea gastrică.
Datorită acestui fapt, ele reduc numărul de episoade de reflux, deoarece conținutul gastric nu revine la fel de des în esofag. Cele mai frecvente procinetice utilizate în această boală sunt:
- metoclopramidă,
- cisapridă
- și itoprid.
Cu toate acestea, primele două nu pot fi utilizate pe termen lung, deoarece provoacă multe efecte secundare.
Itopride este cel mai sigur, dar timpul de utilizare a acestuia este, de asemenea, limitat. Se administrează de obicei timp de 8 săptămâni, dar dacă circumstanțele dumneavoastră individuale o impun, medicul dumneavoastră vă poate prescrie pentru o perioadă mai lungă de timp. Cercetările arată că medicamentele prokinetice pot fi utile nu numai în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, ci și în versiunea acesteia dincolo de esofag, care afectează laringele și este supus tratamentului ORL.
Prokinetica în dispepsia funcțională
Dispepsia funcțională este o tulburare funcțională a tractului digestiv care nu este asociată cu modificări organice. Unii pacienti care au aceasta afectiune prezinta dureri epigastrice, altii - golirea prea lenta a stomacului, altii - greata sau eructatii excesive dupa masa. Datorită senzației frecvente de preaplin, pacienții suferă de anorexie.
Cauzele specifice ale acestei afecțiuni nu au fost încă stabilite. Se bănuieşte că atât genetice cât şide mediu, psihosomatice și cele legate de hipersensibilitate viscerală, tulburări ale sistemului nervos și tulburări de motilitate gastrointestinală.
Pentru a putea vorbi despre dispepsie funcțională, ar trebui exclusă existența: a altor boli organice care pot perturba tractul digestiv, tulburări metabolice și electrolitice sau alte tulburări funcționale ale sistemului digestiv, de exemplu tulburări ale vezicii biliare.
De asemenea, medicul trebuie să se asigure că nu este rezultatul consumului regulat de alcool etilic sau al luării de medicamente care pot perturba motilitatea gastrointestinală.
Tratamentul dispepsiei funcționale depinde de simptomele raportate de pacient. Dacă pacientul este însoțit de dureri epigastrice, atunci cele mai importante medicamente sunt antiacidele - IPP. Pe de altă parte, atunci când simptomele sunt legate de senzația de supraaglomerare după masă sau de sațietate prea repede, atunci cele mai importante medicamente vor fi prokinetice.
Prokinetică în gastropareză
Gastropareza este o golire gastrica întârziată cauzată de o neuropatie anatomică care poate avea o varietate de cauze. Poate rezulta din complicații după intervenția chirurgicală, când nervul vag este deteriorat, poate fi și rezultatul diabetului zaharat, precum și o consecință a bolilor țesutului conjunctiv, de exemplu sclerodermia.
Cele mai frecvente simptome ale acestei afecțiuni sunt:
- greață,
- saturație rapidă după o masă,
- dureri abdominale și balonare,
- pierdere în greutate,
- vărsături.
Un element important în tratamentul gastroparezei este schimbarea obiceiurilor alimentare, de exemplu, consumul de mese mai mici. De asemenea, este important să limitați cantitatea de grăsimi și fibre din ele și să consumați ultima masă cu cel puțin 2 ore înainte de culcare. Este la fel de important să nu mai consumați băuturi carbogazoase și să vă echilibrați nivelul de glucoză din sânge.
În tratamentul acestei boli sunt de ajutor prokineticele, care stimulează motilitatea gastrică și astfel facilitează golirea acesteia.
Cel mai sigur medicament care poate fi utilizat pentru o lungă perioadă de timp în gstropareză este itoprida, iar pentru utilizare pe termen scurt sunt potrivite cisaprida, eritromicină sau domperidona.
Caracteristicile celor mai populare prokinetics
Itopryd
Clorhidratul de Itopride este un medicament a cărui acțiune se bazează pe blocarea receptorilor dopaminergici - D2, datorită căruia este posibilă creșterea eliberării de acetilcolină. Acetilcolina determină o contractilitate mai mare a tractului gastrointestinal și stimularea motilității atât a tractului gastrointestinal superior, cât și a celui inferior, care afectează, de exemplu,golire gastrică mai rapidă.
Este semnificativ faptul că acțiunea itopridei asupra receptorilor dopaminergici D2 este limitată doar la receptorii periferici, nu la cei care acționează asupra sistemului nervos central.
Acest lucru evită multe efecte nedorite, cum ar fi simptomele extrapiramidale sau hiperprolactinemia. Un alt avantaj al itopridei este acțiunea sa selectivă. Aceasta înseamnă că nu are afinitate pentru alți receptori, ceea ce reduce riscul de interacțiuni medicamentoase.
Principala indicație pentru utilizarea itopride este:
- indigestie,
- gaze abdominale,
- senzația că îți este plin stomacul după ce ai mâncat o masă mică,
- dureri epigastrice,
- lipsa poftei de mâncare,
- greață,
- vărsături,
- arsuri la stomac
- și tulburări gastro-intestinale în general, neînsoțite de ulcere și care rezultă din tulburări funcționale ale tractului digestiv.
Tratamentul cu itopride durează de obicei 2 luni. Se administreaza in doza de 50 mg de 3 ori pe zi inainte de masa. O contraindicație pentru utilizarea itopridei este hipersensibilitatea la acesta sau la alte substanțe care fac parte din prokinetic.
Utilizarea itopridei poate cauza sau nu reacții adverse. Cu acest medicament mai puțin frecvent (adică ≥ 1/1000 până la<1/100), może pojawić się:
- leucopenie,
- hiperprolactinemie,
- iritabilitate,
- dureri de cap,
- amețeli,
- tulburări de somn,
- dureri de stomac,
- constipație,
- diaree,
- salivație,
- dureri în piept,
- oboseală,
- dureri de spate.
În plus, pot apărea rar:
- prurit,
- eritem,
- sau erupție cutanată.
În câteva cazuri (frecvență necunoscută) poate fi:
- icter,
- creșterea concentrației de azot ureic și creatinină,
- activitate crescută a: bilirubinei, AST, ALT, fosfatază alcalină, GGTP,
- greață,
- tremurând,
- ginecomastie,
- Reacții anafilactoide.
Metoclopramid
Metoclopramida este un antagonist al receptorilor dopaminergici D2, de asemenea, stimulează sistemul colinergic să elibereze acetilcolină. În plus, afectează activitatea receptorilor de serotonină 5-HT4. Toate acestea fac ca acesta să stimuleze activitatea motrică periferică a sistemului digestiv superior, să influențeze pozitiv golirea gastrică și să îmbunătățească funcționarea perist altismului esofagian, întrucât crește tonusul SEI (sfincterului esofagian inferior).
Pe lângă acțiunea prokinetică,metoplocramida este folosită și ca antiemetic. Din acest motiv, se folosește nu numai în gastropareze, ci și în greața și vărsăturile care însoțesc migrenele sau radioterapia. Datorită unui număr de efecte secundare, poate fi utilizat doar pentru o perioadă scurtă de timp.
Efectele secundare asociate cu utilizarea metoclopramidei includ:
- agitație motorie excesivă,
- mișcări necontrolate,
- tiki,
- spasme musculare,
- scăderea tensiunii arteriale,
- anxietate,
- oboseală,
- depresie,
- diaree,
- Este o slăbiciune generală.
Simptomele menționate mai sus sunt frecvente. Mai rar, după utilizarea acestui medicament, avem de-a face cu:
- alergice,
- distonie acută,
- deficiențe de vedere,
- mișcări corporale necoordonate, independente de voința noastră,
- creșterea nivelului de prolactină,
- perioade neregulate.
Sub influența acestui medicament, rar, dar totuși posibil, poate duce la:
- de convulsii,
- deficiențe de vedere,
- insomnie,
- amețeli,
- umflarea limbii sau a laringelui.
Cu toate acestea, se întâmplă foarte rar:
- reducând numărul de globule albe,
- erupții cutanate,
- de stupi
- sau bronhospasm.
Deși metaclopramida aduce îmbunătățiri în bolile asociate cu tulburările de motilitate gastrointestinală, nu toată lumea o poate folosi. Nu poate fi utilizat de persoanele alergice la metoclopramidă sau la altă substanță activă care face parte din prokinetic.
În plus, nu poate fi utilizat pentru perforarea gastrică sau intestinală, obstrucție sau sângerare.
Nerecomandat persoanelor cu epilepsie și Parkinson, precum și celor care iau levodopa sau agonişti dopaminergici.
De asemenea, nu este posibil să îl utilizați atunci când cineva este predispus la contracții musculare involuntare după ce a luat medicamente (dacă au existat astfel de cazuri în trecut).
Cisapride
Cisaprida este un antagonist al receptorilor 5-HT3 și 5HT1 și un agonist neselectiv al receptorilor 5-HT4. Datorita faptului ca stimuleaza activitatea motorie a tractului gastrointestinal superior, poate fi folosit in gastropareza. Cu toate acestea, datorită numeroaselor sale efecte secundare, utilizarea sa a fost limitată doar la exacerbările gastroparezei idiopatice și cele asociate cu diabetul.
Începerea utilizării acestuia ar trebui să fie inițiată într-un cadru spitalicesc și să fie asociată cu observarea atentă a medicilor. Contraindicația de a lua cisapridă este:
- hipokaliemie și hipomagneziemie,
- bradicardie clinică,
- aritmii semnificative,
- insuficiență cardiacă decompensată,
- intoleranță la fructoză,
- malabsorbție de glucoză și galactoză.
În plus, nu trebuie utilizat de persoanele care iau (pe cale orală sau parenterală) medicamente care sunt inhibitori puternici ai citocromului P 450 3A4, de exemplu nefazodona sau medicamente care induc tahicardie ventriculară sau medicamente care prelungesc intervalul QT.
Eritromicină
Deși este un antibiotic macrolid folosit în tratamentul infecțiilor bacteriene, este folosit și ca procinetic, deoarece afectează amplitudinea contracției stomacului și facilitează golirea acestuia. Folosit ca prokinetic, este utilizat în ¼ din doza zilnică în comparație cu efectul său antibiotic.
Eritromicina acționează asupra receptorilor de motilină, care este un hormon tisular care stimulează, printre altele, contracția mușchilor netezi ai intestinului subțire, influențând pozitiv stimularea MMC (un complex mioelectric călători care curăță organismul de reziduurile alimentare în intervalele dintre mese).
În prezent, acest medicament este utilizat pentru terapii de scurtă durată, în principal în cazurile de gastropareză și la pacienții internați cu dificultăți de nutriție enterală.
Nu toate persoanele pentru care există indicații pot folosi eritromicină. Nu poate fi luat de către pacienții cu hipersensibilitate la această substanță sau la alți excipienți conținuti în medicamentul care conține eritromicină.
În plus, nu poate fi luat de persoanele care folosesc:
- terfenadină,
- cisapridă,
- domperidon,
- astemizol,
- ergotamina,
- dihidroergotamina,
- pimozidă.
De asemenea, persoanele cu tendință la tahicardie ventriculară sau interval QT prelungit, cu aritmii, cu echilibru electrolitic perturbat, nu pot utiliza acest medicament.
Persoanele care nu au contraindicații pentru a lua eritromicină, totuși, trebuie să rețină că utilizarea acesteia poate avea efecte secundare, de exemplu, poate duce la:
- anafilaxie,
- de stupi,
- eritem multiform,
- deficiențe de auz,
- aritmii,
- fibrilație ventriculară,
- stop cardiac,
- colită pseudomembranoasă,
- insuficiență hepatică
- sau hepatită colestatică,
- nefrită interstițială.
Iberogast
Iberogast este un medicament pe bază de plante, dar efectul său procinetic este foarte apreciat. Constă dintr-un amestec de 9 ierburi și anume:
- musetel,
- balsam de lămâie,
- mentă,
- chimen,
- lemn dulce,
- ciulin,
- rochie amară,
- celandine,
- angelica.
Studiile cu Iberogast, precum și cu placebo, arată că medicina pe bază de plante este mai eficientă în reducerea la minimum a simptomelor asociate cu dispepsia funcțională și sindromul colonului iritabil decât placebo. În plus, rezultatele meta-analizei a 12 studii clinice au demonstrat că are un efect procinetic la fel de bun ca cisaprida.
Este important ca utilizarea Iberogast să nu fie asociată cu riscul de reacții adverse. Singurele efecte secundare pot rezulta din hipersensibilitate sau alergie la oricare dintre plantele din amestec.