CONȚINUT VERIFICATAutor: Roman Wodowski

Fluconazolul aparține grupului de triazoli antifungici. Funcționează în principal prin inhibarea demetilării dependente de citocromul P-450 a 14-alfa-lanosterolului, care este un element important în biosinteza ergosterolului în ciupercă. Acumularea de 14 alfa-metil steroli se corelează cu pierderea ulterioară de ergosterol în membrana celulelor fungice.

Indicații pentru utilizarea fluconazolului

Tratamentul infecțiilor fungice (inclusiv candidoza vaginală acută și recurentă, balanita drojdie, candidoza mucoasei, candidoza generalizată, dermatofitoza, onicomicoza, meningita criptococică) și prevenirea infecțiilor fungice (prevenirea recurenței) la pacienții cu criptococi cu risc crescut , prevenirea recidivei mucozitei candidoze a cavității bucale, faringelui și esofagului la pacienții infectați cu HIV, prevenirea recidivei candidozei vaginale, prevenirea micozei la pacienții imunocompromiși.

Contraindicații la utilizarea fluconazolului

Hipersensibilitatea la substanța activă sau la compușii azolici înrudiți este o contraindicație pentru utilizarea fluconazolului. Din studiile de interacțiune cu doze repetate, este contraindicată administrarea de terfenadină la pacienții cărora li se administrează doze multiple de fluconazol de 400 mg/zi sau mai mult.

Utilizarea altor medicamente care prelungesc intervalul QT și sunt metabolizate de citocromul P450 (izoenzima CYP3A4), cum ar fi cisaprida, astemizolul, pimozida, chinidina și eritromicina, este contraindicată la pacienții cărora li se administrează fluconazol.

Preparate disponibile

Medicamentul este disponibil numai pe bază de rețetă sub formă de:

  • capsule orale,
  • sirop
  • și soluție perfuzabilă.

Doza de fluconazol

Doza este stabilită de medic pe baza diagnosticului. Doza zilnică trebuie adaptată tipului și severității infecției fungice. Urmați recomandările acestuia. O perioadă de tratament insuficient de lungă poate provoca reapariția infecției active.

Reacții adverse ale fluconazolului

Cele mai frecvente efecte secundare raportate sunt: ​​

  • dureri de cap,
  • dureri de stomac,
  • diaree,
  • greață,
  • vărsături,
  • nivelurile sanguine ale alanin aminotransferazei, aspartat aminotransferazei, fosfatazei alcaline au crescut
  • și erupție cutanată.

Interacțiuni cu alte medicamente și substanțe

Medicamentele care conțin fluconazol interacționează cu o serie de alte medicamente. Prin urmare, spuneți medicului dumneavoastră despre toate medicamentele pe care le luați, inclusiv cele disponibile fără prescripție medicală.

  • Este contraindicată utilizarea fluconazolului cu cisapridă, astemizol, pimozidă, eritromicină, utilizarea terfenadinei și fluconazolului în doză mai mare sau egală cu 400 mg,
  • Fluconazolul poate crește concentrația plasmatică a halofantrinei datorită efectului său inhibitor asupra CYP3A4. Utilizarea concomitentă de fluconazol și halofantrină poate crește riscul de cardiotoxicitate (interval QT prelungit, torsada vârfurilor). Utilizarea concomitentă a acestor medicamente trebuie evitată,
  • Fluconazolul poate afecta farmacocinetica altor medicamente metabolizate de izoenzimele CYP2D6, CYP3A4 și CYP2C9. Poate potența efectele alfentanilului, amitriptilinei și nortriptilinei, celecoxibului, fentanilului, metadonei, AINS (de exemplu, ibuprofen, flurbiprofen), saquinavirului, rifabutinei, teofilinei și zidovudinei
  • În timpul utilizării concomitente de fluconazol și warfarină, timpul de protrombină a crescut de 2 ori, posibil din cauza inhibării metabolizării warfarinei de către izoenzima CYP2C9. Poate fi necesar să vă ajustați doza de warfarină,
  • După administrarea orală de midazolam, fluconazolul a crescut concentrația de midazolam și efectul medicamentului asupra funcțiilor psihomotorii,
  • Au fost observate efecte potențate și prelungite ale triazolamului la administrarea concomitentă de fluconazol și triazolam. Dacă este necesară utilizarea concomitentă a benzodiazepinelor și fluconazolului, se recomandă reducerea dozelor de benzodiazepine și monitorizarea adecvată a pacientului,
  • Fluconazolul inhibă metabolismul carbamazepinei. S-a observat, de asemenea, o creștere cu 30% a nivelurilor serice de carbamazepină. Există riscul de a dezvolta toxicitate cu carbamazepină,
  • Tratamentul concomitent cu ciclofosfamidă și fluconazol determină o creștere a bilirubinei serice și a creatininei. Dacă aceste medicamente sunt utilizate concomitent, trebuie acordată o atenție deosebită riscului de creștere a bilirubinei și a creatininei serice,
  • Riscul de miopatie și rabdomioliză este crescut atunci când fluconazolul este administrat concomitent cu inhibitori ai HMG-CoA reductazei metabolizați de CYP3A4, cum ar fi atorvastatina și simvastatina, sau metabolizați de CYP2C9, cum ar fi fluvastatina. Dacăeste necesar un tratament concomitent, pacienții trebuie monitorizați pentru semne de miopatie și rabdomioliză, iar nivelurile de creatinina kinazei trebuie monitorizate,
  • Fluconazolul crește semnificativ concentrația de ciclosporină. Aceste medicamente pot fi utilizate simultan, reducând doza de ciclosporină în funcție de concentrația acesteia,
  • Fluconazolul poate crește concentrațiile plasmatice de everolimus prin inhibarea enzimei CYP3A4,
  • Fluconazolul crește concentrația plasmatică a sirolimusului, probabil prin inhibarea metabolismului acestuia de către CYP3A4 și glicoproteina P. Aceste medicamente pot fi utilizate în combinație, dacă doza de sirolimus este ajustată în funcție de concentrația și/sau efectul medicamentului,
  • Nivelurile serice trebuie monitorizate atunci când sunt utilizate concomitent cu fenitoină,
  • Pacienții care urmează un tratament pe termen lung cu fluconazol și corticosteroizi trebuie monitorizați pentru simptome de insuficiență suprarenală după întreruperea tratamentului cu fluconazol,
  • Este de așteptat ca fluconazolul să crească concentrațiile plasmatice ale alcaloizilor vinca (de exemplu, vincristină și vinblastină) și să conducă la neurotoxicitate.

Impactul asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

Nu au fost efectuate studii privind efectele fluconazolului asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Pacientul trebuie avertizat cu privire la posibilitatea de a amețeli în timpul utilizării produsului.

Sarcina și alăptarea

Fluconazolul în doze standard și doze pe termen scurt nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Fluconazolul este excretat în laptele uman atingând concentrații mai mici decât cele din ser. Alăptarea nu este recomandată după administrarea de doze multiple de fluconazol sau după doze mari.

Categorie:

Sănătate