Amantadina este un compus chimic organic care este utilizat ca medicament antiviral și este utilizat acum pentru a trata boala Parkinson. Cum acţionează amantadina? Când se folosește? Care sunt efectele secundare ale amantadinei?

Amantadinaa fost introdusă în medicină ca medicament antiviral. Indicația pentru utilizarea acestei substanțe este prevenirea și tratamentul infecțiilor cauzate de virusul gripal A. Este extrem de important ca acest medicament să nu fie activ împotriva altor tipuri de virus gripal. În prezent, utilizarea amantadinei în tratamentul infecțiilor este abandonată din cauza rezistenței mari a microorganismelor la această substanță.

Acțiunea antivirală a medicamentului se bazează pe blocarea proteinei canalului M2 de la suprafața virusului. Se poate spune că amantadina formează un fel de dop în canalul proteic.

Proteina M2 este folosită pentru a transporta ionii de hidrogen, adică pentru a genera un pH acid necesar pentru a sparge învelișul care protejează materialul genetic viral. Ca o consecință a acțiunii medicamentului, eliberarea materialului genetic din plic este împiedicată. Ca urmare, microorganismele nu se pot multiplica în organismul gazdei.

Amantadina a fost înlocuită în medicină de rimantadină, care se caracterizează printr-un mecanism terapeutic similar, cu efecte secundare reduse.

Amantadină în tratamentul bolii Parkinson

Eficacitatea terapeutică a amantadinei în terapia Parkinson a fost descoperită în 1968 din întâmplare. Un pacient cu simptome moderate ale bolii a luat medicamentul timp de trei luni pentru a preveni gripa. Medicul ei, Schwab, a observat și a descris o reducere semnificativă a simptomelor precum tremurături, rigiditate și lentoare la femeia afectată în timpul acestui tratament. Îmbunătățirea a scăzut după un timp după întreruperea tratamentului cu amantadină.

Un an mai târziu, Schwab a publicat rezultatele studiilor clinice privind utilizarea amantadinei în terapia pacienţilor cu Parkinson. Ei au arătat că o doză zilnică de 200 mg din acest medicament a redus semnificativ simptomele bolii la 66% dintre pacienți. De asemenea, medicul a observat o îmbunătățire semnificativă a performanței intelectuale.

Amantadină - mecanismul de acțiune al amantadinei în tulburările neurologice

Mecanismul activității terapeutice a amantadinei în bolile neurologice nu este pe deplin înțeles. Cercetările sugerează căExistă mai mult de o cale de activitate pentru acest medicament. Una dintre ele este stimularea conductivității dopaminergice.

În timpul bolii Parkinson, se observă o scădere a concentrației de dopamină în substanța neagră a creierului. Acest lucru are ca rezultat tulburări motorii, cum ar fi mișcări mai lente, tremor și rigiditate corporală.

Amantadina stimulează eliberarea de dopamină de la terminalele presinaptice. De asemenea, inhibă recaptarea acestui neurotransmițător și stimulează receptorii dopaminergici.

În plus, amantadina blochează receptorul ionotrop NMDA și are un efect colinolitic. Există teorii conform cărora receptorii NMDA și aminoacizii care îi stimulează joacă un rol important în cursul proceselor neurodegenerative din creier.

Stimularea excesivă a acestui sistem duce la ischemie și neurodegenerare asociată inflamației. Prin urmare, proprietățile de modulare ale amantadinei asupra activității receptorului NMDA sunt benefice din punct de vedere terapeutic.

Amantadină ca medicament colinolitic

Medicamentele cu efect colinolitic sunt cele care prezintă o activitate opusă neurotransmițătorului colină. Multe substante folosite in tratamentul bolii Parkinson au acest profil terapeutic. Astfel de medicamente sunt: ​​

  • trihexifenidil
  • prydynol
  • biperyden

Mecanismul acțiunii colinolitice este benefic în bolile neurodegenerative. Medicamentele care o au stimulează sistemul nervos. În același timp, blocarea neurotransmisiei asociate cu colina are un efect relaxant asupra mușchilor.

În boala Parkinson există o rigiditate musculară crescută, astfel încât proprietățile spasmolitice ale amantadinei, datorită naturii sale colinolitice, vor fi benefice.

Colinoliticele sunt medicamente care afectează puternic întregul organism. Acceptarea lor cauzează:

  • dilatarea pupilei
  • bronhodilatație
  • inhibarea perist altismului intestinal
  • gură uscată
  • agitație a sistemului nervos care duce la halucinații, agitație, delir
  • creșterea temperaturii corpului

Reacțiile enumerate ale organismului la substanțele colinolitice pot fi benefice din punct de vedere terapeutic în anumite situații. Din păcate, totuși, acestea devin adesea efecte secundare supărătoare.

Medicamentele cu un profil de acțiune similar pot interacționa între ele, crescând efectul lor negativ asupra organismului. Prin urmare, nu se recomandă combinarea amantadinei cu alte colinolitice utilizate în tratamentul bolii Parkinson.

Amantadină - efecte neuroprotectoare și neuromodulatoare

Datorită acțiuniimodulând activitatea receptorilor NMDA care pot participa la procesele neurodegenerative, amantadina este eficientă în inhibarea dezvoltării bolii Parkinson.

Aceste proprietăți au fost confirmate în studii clinice care au durat 15 ani. Speranța de viață a pacienților care au luat acest medicament a fost semnificativ mai lungă din punct de vedere statistic decât cea a altor pacienți cu Parkinson.

Amantadina inhibă procesele inflamatorii și stimulează factorii de creștere din sistemul nervos. Prin urmare, poate fi utilizat ca medicament neuroprotector și neuromodulator în stadiile incipiente ale bolii Parkinson.

Amantadină în terapie combinată cu levodopa

Amantadina cu eliberare susținută este utilizată pentru tratarea diskineziei, un efect secundar al levodopei, care este în prezent medicamentul principal și cel mai important în terapia Parkinson.

Dischineziile sunt o problemă caracteristică stadiului avansat al dezvoltării bolii. Acestea constau în tulburări de mișcare asociate cu concentrația maximă de levodopa în sânge și scăderea ulterioară a acesteia.

Organizația Mondială a Sănătății recomandă acum utilizarea amantadinei în terapia combinată pentru a reduce efectele secundare ale levodopei. În același timp, OMS a recunoscut monoterapia cu acest medicament ca o opțiune de tratament ineficientă.

Amantadină - efecte secundare

Există unele efecte secundare ale sistemului nervos central asociate cu utilizarea amantadinei. Pacienții prezintă adesea amețeli și halucinații. Ele pot contribui la căderi necontrolate care duc la răni.

Un alt grup de efecte secundare este legat de natura colinolitică a medicamentului. Pacienții care iau amantadină pot suferi de constipație și gură uscată.

Efectul anticolinergic este, de asemenea, asociat cu riscul de îmbunătățire a comportamentului psihotic la pacienții cu o astfel de predispoziție.

Efectele secundare grave pot include:

  • somnolență
  • gânduri suicidare
  • depresie
  • halucinații
  • acțiuni distructive care duc la dependență: jocuri de noroc, activități sexuale riscante, cheltuieli iraționale
  • probleme de autocontrol
  • tensiune arterială scăzută
  • Sindrom Stevens-Johnson

Amantadină - contraindicații de utilizare

Principalele contraindicații pentru administrarea amantadinei sunt: ​​

  • insuficiență cardiacă congestivă severă
  • cardiomiopatie
  • miocardită,
  • bradicardie
  • anomalii cardiace asociate cu interval prelungitQT
  • istoric familial de sindrom congenital cu interval QT lung
  • aritmii ventriculare severe
  • utilizarea de medicamente care prelungesc intervalul QT
  • epilepsie
  • hipokaliemie
  • hipomagneziemie
  • sarcină
  • perioadă de alăptare

Datorită naturii anticolinergice a medicamentului, persoanele care suferă de:

trebuie să fie deosebit de precaute atunci când iau amantadină
  • mărirea prostatei
  • glaucom
  • psihoze exogene

Amantadină - indicații pentru întreruperea terapiei

Utilizarea amantadinei trebuie întreruptă în cazul:

  • de palpitații
  • leșin
  • amețeli

Medicamentul nu trebuie întrerupt brusc la pacienții care iau concomitent neuroleptice. Decizia de a întrerupe sau de a continua tratamentul trebuie consultată cu un medic specialist.

Amantadină - interacțiuni cu alte medicamente

Când luați amantadină, aveți grijă când luați medicamente:

  • anticolinergice
  • antidepresive
  • antidiscriminatorie
  • antihistaminice
  • derivați de fenotiazină

Interacțiuni grave ale amantadinei cu alte medicamente

Amantadina crește efectele secundare ale medicamentelor colinolitice. Această combinație poate provoca halucinații și stări de confuzie.

Este contraindicată asocierea cu medicamente care prelungesc intervalul QT. Interacțiunea poate duce la probleme grave ale inimii.

Stimulantele SNC în combinație cu amantadina cresc riscul de reacții adverse precum anxietate, nervozitate, insomnie și probleme cardiace.

Triamterenul și hidroclorotiazida pot duce la creșteri periculoase ale nivelurilor sanguine de amantadină.

Tratament cu amantadină și COVID-19. Funcționează amantadina împotriva coronavirusului?

Din când în când, în mass-media apar rapoarte despre eficacitatea amantadinei în tratamentul COVID-19. Cu toate acestea, după cum a subliniat într-un interviu acordat Agenției de presă poloneză, șeful Departamentului de Boli Infecțioase de la Spitalul Clinic nr. 1 din Lublin, prof. dr hab. Krzysztof Tomasiewicz, amantadina nu are recomandări din partea organizațiilor care permit utilizarea medicamentelor în terapie.

De asemenea, nu există dovezi că acest medicament funcționează și nu a fost utilizat de mult timp. El a recunoscut că în tratamentul COVID-19 au fost folosite diverse medicamente încă de la începutul epidemiei, dar amantadina nu a fost luată în considerare. - Am avut o etapă în care am luat în considerare medicamente care funcționează, de exemplu, în tratamentul HIV sau al clorochinei, pentru că existau temeiuri, chiar și teoretice, pentru utilizarea acestordroguri. În cazul amantadinei, nu a existat o astfel de bază și nu există o astfel de bază - a subliniat profesorul.

Prof. Tomasiewicz a reamintit că utilizarea unui medicament care este incompatibil cu Rezumatul caracteristicilor produsului poate duce la consecințe legale și este inacceptabilă.

- Da, uneori decidem să facem terapie experimentală, dar înainte de asta trebuie să obținem aprobarea comitetului de bioetică. Facem asta încă de la începutul epidemiei de COVID-19. De exemplu, folosim tocilizumab și anterior remdesivir, care a fost aprobat doar pentru terapia COVID-19 de ceva timp, a spus el.

De asemenea, a observat că utilizarea medicamentelor care nu au ajutat amână de fapt momentul administrării terapiilor adecvate.

Despre autorSara Janowska, MA în farmacieDoctorand la studii de doctorat interdisciplinare în domeniul științelor farmaceutice și biomedicale la Universitatea de Medicină din Lublin și Institutul de Biotehnologie din Białystok, absolvent de studii farmaceutice la Universitatea de Medicină din Lublin, cu specializarea în Medicină a plantelor. Ea a obținut o diplomă de master susținând o teză în domeniul botanicii farmaceutice privind proprietățile antioxidante ale extractelor obținute din douăzeci de specii de mușchi. În prezent, în activitatea sa de cercetare, se ocupă de sinteza de noi substanțe anticancerigene și de studiul proprietăților acestora pe liniile de celule canceroase. Timp de doi ani a lucrat ca maestru în farmacie într-o farmacie deschisă.

Mai multe articole ale acestui autor

Categorie:

Sănătate