Barbituricele sunt folosite atât ca anticonvulsivante, cât și pentru a se intoxica sau pentru a executa… pedeapsa cu moartea. În trecut, barbituricele erau folosite destul de des în medicină, acum rolul lor în lumea medicală a scăzut semnificativ. Acest lucru a fost din cauza riscurilor asociate cu utilizarea lor de barbiturice - acestea includ, printre altele, riscul de a deveni dependent de aceste medicamente și faptul că supradozajul poate apărea destul de ușor.
Barbiturice , de fapt acidul barbituric, a fost sintetizat pentru prima dată în 1864 în Germania de chimistul Adolf von Baeyer.
Descoperirea primului preparat barbituric este legată de câteva fapte interesante - există cel puțin mai multe teorii cu privire la motivul pentru care compusul descoperit de Baeyer a fost numit acid barbituric. Una dintre ele este că cărturarul a mers să-și sărbătorească descoperirea într-o tavernă, care a fost sărbătorită și în legătură cu o sărbătoare în cinstea Sfintei Barbara. În cele din urmă, numele de acid barbituric ar fi derivat din acest nume feminin.
O altă teorie despre originea denumirii de acid barbituric se bazează pe ceea ce a fost folosit pentru a-l sintetiza. Ei bine, unul dintre substraturi a fost atunci ureea, care poate fi găsită, printre altele în urină. În cazul acestei din urmă teorii, susținătorii ei susțin că denumirea de acid barbituric provine de la faptul că ureea folosită în laboratorul lui Baeyer provine din urina unei chelnerițe pe nume Barbara.
Acidul barbituric poate fi tratat ca un compus prototip din grupul barbituricului - de la producerea sa, au fost sintetizați mai mult de două mii de derivați ai săi. De mulți ani de la apariția compușilor din acest grup, aceștia au fost utilizați pe scară largă și, interesant, au fost folosiți în medicină, desigur, dar nu numai.
Barbiturice: utilizare în medicină
Barbituricele sunt agenți care exercită un efect depresiv asupra activității sistemului nervos. Din acest motiv, la scurt timp după ce au apărut pe piața medicală, preparatele din acest grup au început să fie folosite ca somnifere - acum, însă, sunt folosite foarte rar în acest scop (au fost folosite).oarecum înlocuite de benzodiazepine, care sunt mai sigure în ceea ce privește utilizarea).
Barbituricele au fost folosite în medicina chirurgicală - în acest caz au fost folosite ca anestezic.
O altă utilizare a acestor medicamente vine din faptul că au efect anticonvulsivant - din acest motiv sunt recomandate uneori persoanelor care suferă de epilepsie (oricum, barbituricele sunt folosite în primul rând ca anticonvulsivante).
Barbituricele sunt uneori folosite și în și în cazul unor boli complet diferite decât cele menționate. Uneori sunt utilizate la persoanele cu presiune intracraniană crescută, uneori există încercări de a le utiliza și în tratamentul icterului, migrenei sau în tratamentul sindromului de sevraj la persoanele dependente de alcool sau benzodiazepine.
Barbiturice: uz non-medical
Dar nu numai medicii folosesc barbiturice. Pregătirile aparținând acestui grup au fost folosite și de diverse servicii de investigație precum așa-numitele „ser adevăr” (adică agentul după care persoana interogata ar fi mai dispusă să răspundă la întrebările adresate).
În cazul barbituricelor, granița dintre doza terapeutică și doza care este toxică și poate duce la deces este relativ mică - existența unei astfel de relații a dus la faptul că medicamentele aparținând acestui grup sunt folosit în unele țări ale lumii pentru eutanasie sau pedeapsa capitală.
Barbiturice: mecanism de acțiune
Barbituricele au un efect deprimant asupra sistemului nervos datorită faptului că duc la hiperpolarizarea celulelor nervoase (deci acești agenți fac neuronii mai puțin excitabili).
Preparatele din acest grup exercită un astfel de efect prin mai multe mecanisme. Barbituricele se leagă de receptorii GABAergici, ceea ce înseamnă că GABA, un neurotransmițător care inhibă activitatea celulelor nervoase, se leagă mai ușor de acești receptori.
Rezultatul este un aflux de ioni de clorură în interiorul neuronilor și acesta este ceea ce duce la hiperpolarizarea acestora. Barbituricele conduc, de asemenea, la deschiderea canalelor de clorură în membranele celulelor nervoase și, de asemenea, reglează fluxul de ioni de sodiu și calciu în interiorul lor.
În plus, preparatele din acest grup pot inhiba și activitatea celulelor nervoase aparținând formațiunii reticulare și a cortexului cerebral.
Barbiturice: exemple
S-a menționat deja că au fost sintetizate o cantitate extrem de mare de barbiturice. Totipeste două mii de derivați ai acidului barbituric nu au putut fi menționați aici, de aceea ar trebui să ne limităm la a oferi câteva exemple de preparate care aparțin grupului de barbiturice - acestea sunt:
- tiopental
- fenobarbital
- ciclobarbital
- pentobarbital
- metilfenobarbital
- barbital
- metoheksital
Barbiturice: interacțiuni și precauții
În situația în care medicul ordonă pacientului să ia barbiturice, pacientul trebuie să-l informeze despre orice alte medicamente pe care le ia. Această necesitate apare deoarece barbituricele interacționează cu multe produse farmaceutice diferite.
Medicamentele din acest grup pot, de exemplu, slăbi efectele altor produse farmaceutice - asta se întâmplă și în cazul, printre altele, unele medicamente pentru HIV, ranolazina (un medicament folosit uneori în boala cardiacă ischemică) sau voriconazol (un medicament antifungic).
Barbituricele, totuși, pot duce la interacțiuni opuse, adică pot spori efectele altor medicamente. Aici vorbim în primul rând despre alte preparate care pot avea un efect depresiv asupra sistemului nervos – precum benzodiazepinele și hipnoticele, precum zaleplon sau zolpidem.
Din aceste motive, este întotdeauna necesar să luați acest tip de medicamente extrem de atent împreună cu barbiturice.
Barbiturice: efecte secundare
Astăzi, barbituricele sunt folosite în medicină mult mai rar decât în trecut - din motive întemeiate. Unul dintre aceste motive este diferența ușoară menționată mai sus între doza terapeutică și doza toxică a acestor medicamente, iar un alt motiv pentru care barbituricele sunt folosite din ce în ce mai puțin sunt efectele secundare ale acestora.
Problemele care pot apărea în timpul utilizării barbituricelor includ, dar nu se limitează la:
- amețeli
- greață
- vărsături
- dureri de cap
- tulburări de coordonare psihomotorie și tulburări de echilibru
- tulburări de memorie
- încetinind ritmul gândirii
- tulburări de concentrare
- somnolență
Barbiturice: dependență și supradozaj
Utilizarea limitată a barbituricelor nu este cauzată doar de riscul de reacții adverse, ci și de faptul că acestea pot duce la dependență.
Luarea de barbiturice poate duce la dezvoltarea atât a dependenței psihice, cât și fizice, din păcate chiar și după un timp relativ scurt de administrare a acestor preparate.
Riscdependența de aceste medicamente se datorează mai multor factori diferiți. În primul rând, apare datorită faptului că toleranța se dezvoltă destul de repede atunci când luați barbiturice - acest lucru duce la faptul că, pentru a obține efectul luării medicamentului, este necesar să luați doze din ce în ce mai mari.
Riscul de dependență este cauzat și de faptul că barbituricele nu numai că au un efect calmant, dar consumul lor poate duce la euforie sau un sentiment de satisfacție și relaxare.
Dependența de barbiturice este periculoasă în sine, dar riscul crește din cauza faptului că nu este dificil să supradozi cu aceste medicamente. Supradozarea unor astfel de preparate poate fi foarte periculoasă - dacă se întâmplă acest lucru, pacientul poate avea, printre altele:
- lipsă completă de coordonare motrică
- vorbire neînțeleasă, neinteligibilă
- dificultate la evaluarea situației
- tulburări respiratorii (de exemplu, sub formă de respirație foarte superficială)
- o scădere semnificativă a frecvenței cardiace (bradicardie)
- disfuncție renală (care poate duce la insuficiență renală)
- comă
În cele mai severe cazuri de otrăvire cu barbiturice, pacientul poate muri. Cu toate acestea, nu numai o singură supradoză de barbiturice este periculoasă - utilizarea îndelungată a acestor medicamente poate duce și la diferite dificultăți, inclusiv tulburări persistente de memorie, dificultăți în menținerea concentrării și concentrării sau tulburări sexuale.
Dependența de barbiturice este o problemă cu adevărat serioasă - pot apărea diverse tulburări atât în timpul utilizării lor cronice, cât și atunci când o persoană încetează brusc să le mai ia. Se poate dezvolta atunci un sindrom de sevraj, ale cărui simptome pot fi afecțiuni precum, printre altele, anxietate, insomnie, dureri musculare sau greață, vărsături și creșterea temperaturii corpului.
Există, de asemenea, un risc de convulsii, halucinații și iluzii asociate cu sindromul de sevraj de la oprirea utilizării barbituricelor.
Barbiturice și sarcina și alăptarea
Barbituricele la femeile însărcinate și care alăptează sunt recomandate numai atunci când este necesar. Acest lucru se datorează faptului că la femeile însărcinate aceste medicamente pot trece prin placentă la făt, iar la mamele care alăptează, medicamentele din acest grup pot fi găsite în laptele lor.
Când barbituricele intră în organismul copilului, pot apărea reacții adverse ale acestor medicamente. In plus, exista riscul ca in cazul in care mama a luat barbiturice in timpul sarcinii, dupa earezoluție – mai ales când femeia nu alăptează mai târziu – copilul va dezvolta sindrom de sevraj.
Acestea și alte câteva pericole înseamnă că barbituricele sunt mai degrabă evitate la femeile însărcinate și care alăptează.