Salbutamolul aparține grupului de medicamente care stimulează receptorul Beta-2. Aceste medicamente sunt utilizate în principal în tratamentul bolilor respiratorii, în timp ce există cazuri de utilizare a beta-2-agoniştilor în ginecologie şi obstetrică.

Efectele salbutamolului

Salbutamolul este un stimulent beta-adrenergic și este unbeta-2 agonist selectiv . Majoritatea acestor receptori se găsesc în sistemul respirator, de unde aplicarea lor largă în pneumologie.

Acești receptori din tractul respirator se găsesc, printre altele, la suprafață:

  • celule epiteliale,
  • celule musculare netede,
  • de mastocite,
  • de celule endoteliale,
  • pneumocite de tip II,
  • glande submucoase,
  • celule ale ganglionilor colinergici.

Stimularea lor provoacă o reacție multidirecțională care permite pacientului să stabilească respirația. Efectul agonist al salbutamolului asupra receptorilor beta-2 cauzează:

  • relaxarea bronhiilor centrale și periferice,
  • intensificarea transportului ionic în epiteliu,
  • secreție de bronhodilatator de către celulele epiteliale,
  • de celule mucoase își măresc activitatea secretorie,
  • mișcarea ciliară este accelerată, ca urmare a acestor reacții bronhiile sunt curățate mai rapid și mai eficient,
  • de vase de sânge din bronhii se dilată,
  • epiteliul devine mai puțin permeabil, ceea ce reduce scurgerea de plasmă în plămâni.

Toate reacțiile menționate mai sus oferă pacientului o ușurare în timpul unui atac de dispnee.

Salbutamolul este unul dintre beta-2-agoniştii cu acţiune scurtă. Acest lucru se datorează naturii hidrofile a moleculei sale. Acest medicament trece direct din spațiul extracelular apos la miezul receptorului beta-2-adrenergic. Datorită acestui fapt, efectul salbutamolului este vizibil după doar câteva minute.

Medicamentul își atinge efectul maxim după aproximativ 30 de minute , iar efectul complet al salbutamolului durează până la aproximativ 4 ore. După acest timp, legătura ionică dintre molecula medicamentului și locul activ al receptorului este ruptă și substanța este îndepărtată din celulă prin difuzie.

Medicamentele din acest grup pot fi utilizate ca adjuvant la terapia cu glucocorticoizi(se observă în cazul terapiei astmului) sau ca medicamente utilizate cronic. Cele mai dorite forme sunt: ​​

  • suspensie spray pentru inhalare,
  • pulbere pentru inhalare sau soluție de nebulizare, de ex. pufături.

Prin o astfel de administrare a medicamentului, riscul de reacții adverse sistemice este redus, medicamentul ajunge rapid la locul de acțiune dorit și ajunge acolo la o concentrație mare, fără riscul unui metabolism hepatic prealabil sau al unei absorbții slabe din tractul gastrointestinal .

În grupul de medicamente discutat, medicii observă fenomenul de tahifilaxie. Această situație este oarecum asemănătoare cu fenomenul de toleranță, dar aici scăderea eficacității medicamentului printr-o scădere a eficacității se datorează epuizării mediatorilor din membrana presinaptică a neuronilor. Cel mai adesea acest lucru se întâmplă atunci când pacientul încearcă să administreze mai multe doze în succesiune rapidă.

Prima doză are un efect deoarece neurotransmițătorii care sunt declanșați de mecanismul de acțiune al medicamentului în sistemul nervos sunt aruncați în fanta sinaptică și transferați la următorul neuron.

Dozele ulterioare epuizează aportul de neurotransmițători în sinapsă, ceea ce reduce efectul dozei. Din nou, spre deosebire de fenomenul de toleranță, creșterea dozei nu va face ca medicamentul să funcționeze din nou.

Efectul terapeutic dorit va fi atins după un timp, timp în care va avea loc sinteza de noi neurotransmițători. S-a observat că la astmatici, „debutul rapid al toleranței” la beta-2-agonişti este determinat genetic.

La unii pacienţi, utilizarea regulată a beta-2-agoniştilor cu acţiune scurtă duce la o scădere a răspunsului bronhodilatator. În această situație, pacientul nu trebuie să decidă să mărească singur doza de medicament și trebuie să contacteze imediat medicul curant.

Indicații pentru utilizarea salbutamolului

Tratamentul simptomatic al obstrucției bronșice reversibile în cursul astmului bronșic și al bolii pulmonare obstructive cronice (BPOC). Salbutamolul poate fi utilizat pentru a trata bronșita cronică și emfizemul.

În astm, beta-2-agoniştii cu acţiune scurtă (SABA) sunt administraţi în primul rând pentru a opri un atac de astm la cea mai mică doză care este eficientă. Exacerbarea astmului apare atunci când pacientul este ineficient sau este expus la un factor declanșator.

În timpul unui atac de astm, devine dificil să respire, pacientul devine nervos și poate chiar intra în panică. Persoana se sprijină adesea de diferite obiecte pentru a facilita respirația.

Adesea pacientul nu poaterostiți o propoziție completă pe expirație sau chiar un cuvânt, deci este foarte important ca mediul în care se află pacientul să știe să-l ajute în cazul unui atac dacă pacientul nu este capabil să reacționeze corespunzător. Pacientul trebuie să aibă, de asemenea, informații că suferă de astm.

Spre deosebire de tratamentul astmului, tratamentul BPOC implică utilizarea cronică a beta-2-agoniştilor. Terapia bronhodilatatoare constantă are ca scop reducerea probabilității exacerbărilor acestei boli progresive. Nu se recomandă oprirea terapiei, chiar dacă pacientul simte o ameliorare mare după administrarea medicamentelor.

Tratamentul pacienților din categoria A (cu risc scăzut de exacerbare și simptome ușoare ale bolii) implică utilizarea de beta-2-agonişti inhalatori cu acţiune scurtă în principal în cazul dispneei, în timp ce în formele mai avansate de bronhodilatatoare BPOC sunt utilizate în mod regulat, atât forme cu acțiune scurtă, cât și forme cu acțiune prelungită.

Deși salbutamolul are și un efect relaxant asupra mușchilor uterului, care poate fi folosit pentru a opri travaliul în timpul travaliului prematur, nu este medicamentul de alegere. Medicamentele mai des folosite în această situație sunt nifedipina și atosibanul.

Doza de salbutamol

Suspensie sub formă de aerosol pentru inhalare :

Doza este de obicei stabilită individual cu pacientul de către un pneumolog care ține cont de evoluția bolii.

Adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani iau de obicei 1-2 inhalări pentru a ameliora crizele de dispnee. Pentru acest grup, doza maximă este de 8 inhalații pe zi. Experții îți reamintesc să folosești inhalarea cu 10-15 minute înainte de declanșarea dispneei în cazul exercițiilor fizice într-o expunere astmatică sau la alergen. La copiii cu vârsta sub 12 ani, doza obișnuită pentru ameliorarea unui atac de dispnee este de 1 inhalare.

Utilizarea incorectă a inhalatorului poate reduce doza care intră în sistemul respirator, ceea ce reduce efectul terapeutic al medicamentului. Medicul sau asistenta trebuie să instruiască pacientul exact cum să folosească inhalatorul.

Dacă, în timpul unui atac de dispnee, un copil sau o persoană în vârstă are o problemă în a utiliza corect inhalatorul, sunt disponibile camere de inhalare, care facilitează pacientului să ia doza corectă de medicament fără a fi necesară coordonarea inhalării cu administrarea medicamentului.

Deși nebulizările sunt în prezent o alternativă la administrarea medicamentului printr-o cameră de inhalare, ele nu sunt recomandate părinților pentru a trata un copil cronic. Mult mai bineele funcționează bine în tratarea unui atac de dispnee, atunci când copilului trebuie să i se administreze o doză crescută de medicament, iar copilul este distras și cooperarea cu el se poate dovedi a fi o provocare pentru îngrijitor.

Soluție pentru nebulizator de salbutamoldozată după cum urmează: 2,5 mg salbutamol de 3 până la 4 ori pe zi în nebulizare (această doză se aplică adulților și copiilor de la vârsta de 2 ani) de viață).

Salbutamolul este disponibil și sub formă de tablete șisirop. Formele orale ale acestui medicament sunt mai puțin populare, deoarece nu funcționează la fel de repede ca așa-numitele pufăie și provoacă mai multe efecte secundare.Tabletele pot fi administrate copiilor de la vârsta de 6 ani și adulților , în timp cesirop poate fi luat de copiii cu vârsta de la 2 ani .

Dozarea comprimatelor începe cu 2 până la 4 mg, de până la două până la patru ori pe zi. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, doza trebuie limitată la 2 mg de trei până la patru ori pe zi.

Pentru sirop, doza este următoarea :

  • copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani: 2,5 până la 5 ml de sirop de trei până la patru ori pe zi,
  • copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani: 5 ml de sirop de trei până la patru ori pe zi,
  • adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani: 10 ml de sirop de trei până la patru ori pe zi.

Salbutamolul este disponibil și ca soluție injectabilăcare poate fi administrată subcutanat, intramuscular sau intravenos.

Contraindicații la utilizarea salbutamolului

Medicamentul nu trebuie să fie luat de persoanele hipersensibile la salbutamolsau la alți excipienți prezenți într-o anumită formă de medicament. În fișa cu date de securitate, hipersensibilitatea la aminele simpatomimetice este, de asemenea, menționată ca contraindicație la utilizarea salbutamolului.

Salbutamolul nu trebuie luat sub nicio formă pentru a preveni un avort spontan care amenință.

Infarctul miocardic este, de asemenea, menționat ca o contraindicație la utilizarea acestui medicament.

Precauții și interacțiuni

Literatura de specialitate subliniază căutilizarea beta-2-agoniştilor nu este recomandată ca monoterapie la pacienţii cu astm bronşic sever şi instabil . Acești pacienți ar trebui să ia bronhodilatatoare în plus față de terapia cu glucocorticoizi. Aceștia trebuie să fie sub supravegherea constantă a medicului curant și să efectueze periodic teste ale funcției pulmonare, deoarece astmul bronșic necontrolat poate duce la moartea pacientului în timpul unui atac sever de dificultăți respiratorii.

O informație foarte importantă pentru medic este momentul în care pacientul trebuie să mărească numărul de doze luate pentru a obține alinare în timpuldispneea. Acest lucru poate indica faptul că controlul astmului s-a deteriorat și că tratamentul acestui pacient ar trebui revizuit.

Utilizarea medicamentului trebuie făcută exact așa cum a explicat medicul curant în timpul vizitei. Nu modificați singur doza medicamentului sau forma de administrare.

Dacă un pacient prezintă bronhospasm paradoxal în urma administrării unui beta-2-agonist, întrerupeți utilizarea medicamentului și instituiți un tratament alternativ.

Nu trebuie să luați salbutamol cu ​​propranolol, deoarece acestea au efecte opuse și pot apărea interacțiuni medicamentoase, iar eficacitatea terapiei poate fi redusă.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu tulburări metabolice, cum ar fi diabetul sau hipertiroidismul. Salbutamolul crește nivelul de glucoză din sânge, ceea ce face dificilă controlul diabetului la pacienți. Glucocorticosteroizii utilizați în politerapia cu salbutamol au, de asemenea, un efect negativ asupra glicemiei pacientului.

Medicamentul trebuie administrat cu prudență la pacienții cu feocromocitom concomitent, boli vasculare care duc la îngustarea lumenului vasului și hipertensiune arterială.

În cazuri rare, salbutamolul poate provoca ischemie miocardică. Riscul este în principal la pacienții cu boală cardiacă subiacentă și la pacienții vârstnici. Dacă persoana tratată simte presiune și durere bruscă în piept și dificultăți de respirație, ar trebui să consulte imediat un medic.

Tratamentul cu beta-2-agonişti creează un risc de hipokaliemie, adică scăderea concentraţiei de potasiu seric. Medicamentele care însoțesc beta-2-agoniştii în politerapie, cum ar fi glucocorticosteroizii, provoacă, de asemenea, o scădere a nivelului de potasiu din organism. În timpul terapiei cu aceste medicamente, nivelurile serice de potasiu trebuie monitorizate prin intermediul testelor de laborator, iar în cazul scăderii acestuia, trebuie luată în considerare suplimentarea cu potasiu la pacient.

Puteți dezvolta glaucom cu unghi îngust cu salbutamol. La pacienții care sunt deja diagnosticați sau care sunt suspectați de glaucom, fiți precauți și instruiți pacientul să împiedice intrarea medicamentelor în ochi.

Nu utilizați salbutamol cu ​​inhibitori de monoaminoxidază și antidepresive triciclice.

Salbutamol și sarcina și alăptarea

Pacientei nu trebuie să i se administreze salbutamolîn timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Acest medicament este inclus în categoria de siguranță C a medicamentelor în timpul sarcinii. La animale, s-a observat că administrarea de doze mari de salbutamol provoacă leziuni fetale.

Femei care alăpteazăpacientele care alăptează trebuie să înțărce copilul de la sân în timpul tratamentului cu salbutamol . Nu s-a dovedit în studii că acest medicament are un efect negativ asupra nou-născutului. Salbutamolul poate îngreuna conducerea și utilizarea utilajelor, deoarece efectele sale secundare includ tremurări ale mușchilor, de exemplu, ai mâinilor și amețeli.

Efecte secundare ale salbutamolului

Efectele secundare foarte frecvente includ tremurături ale mușchilor scheletici

Reacțiile adverse frecvente includ:

  • dureri de cap,
  • tahicardie,
  • de palpitații,
  • spasme musculare.

Vă puteți întâlni mai rar:

  • reacție de hipersensibilitate,
  • hipokaliemie (în cazul în care terapia în combinație cu alte medicamente care reduc nivelurile de potasiu plasmatic crește riscul de hipokaliemie),
  • hiperactivitate,
  • dilatarea vaselor de sânge periferice,
  • rigiditate musculară,
  • tulburări ale ritmului cardiac,
  • boală cardiacă ischemică.

Când luați medicamentul prin inhalare, gâtul și mucoasa bucală pot fi iritate. Poate să apară și bronhospasmul paradoxal, care se manifestă prin respirație șuierătoare imediat după administrarea medicamentului.

Categorie:

Sănătate